कैल्शियम चैनल अवरोधक

कैल्शियम चैनल अवरोधक

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कैल्शियम चैनल अवरोधक

  • परिचय
  • संकेत
  • प्रभावोत्पादकता का प्रमाण
  • आम प्रतिकूल प्रभाव
  • चेतावनी और गर्भ-संकेत
  • निगरानी और अनुवर्ती कार्रवाई

परिचय[1]

कैल्शियम-चैनल ब्लॉकर्स (CCB) 1970 के दशक में विकसित किए गए थे और अब व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं।

कार्रवाई की विधि

CCBs सभी सक्रिय झिल्ली के धीमे चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों की आवक गति को रोकते हैं, विशेष रूप से:

  • मायोकार्डियम की कोशिकाएं (नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव / मायोकार्डियल डिप्रेशन)।
  • दिल की हर्क-पुर्किंज प्रणाली के भीतर कोशिकाएं (एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की हानि)।
  • संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाएं (कोरोनरी और परिधीय धमनियों का फैलाव)।
  • मायोमेट्रियम की कोशिकाएं (गर्भाशय सिकुड़ना गतिविधि को कम करें)

क्योंकि विभिन्न दवाएं इन साइटों के सापेक्ष संबंध में भिन्न होती हैं, चिकित्सीय प्रभावों का एक अलग संतुलन देखा जाता है और इसलिए संकेत, प्रभावकारिता, गर्भ-संकेत और दुष्प्रभाव अलग-अलग होते हैं। CCB के तीन उपवर्ग हैं:

Dihydropyridine CCBs

  • nifedipine - संवहनी चिकनी मांसपेशियों के लिए अधिक आत्मीयता और अन्य साइटों के लिए कम है; इसलिए, Raynaud की बीमारी में इसका मूल्य। यह शायद ही कभी दिल की विफलता को रोकता है, क्योंकि नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव आफ्टर-लोड में कमी से ऑफसेट होते हैं। लंबे समय तक अभिनय की तैयारी केवल उच्च रक्तचाप और एनजाइना (शायद ही कभी) के लिए इस्तेमाल की जानी चाहिए।
  • Nicardipine - चिकनी मांसपेशियों पर इसके प्रभाव में निफ़ेडिपिन के समान है और इसका उपयोग एनजाइना प्रोफिलैक्सिस और उच्च रक्तचाप के लिए किया जाता है। यह Raynaud की बीमारी में उपयोग के लिए लाइसेंस प्राप्त नहीं है।
  • amlodipine तथा felodipine - निफ़ेडिपिन के समान भी हैं और मायोकार्डियल सिकुड़न (दिल की विफलता के जोखिम के साथ) पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालते हैं। उनके पास निफ़ेडिपिन की तुलना में लंबे समय तक कार्रवाई होती है, जिससे उन्हें उच्च रक्तचाप और एनजाइना में उपयोगी होता है। कोरोनरी वैसोस्पास्म से जुड़े एनजाइना में सभी मूल्यवान हैं। दुष्प्रभाव vasodilatation से संबंधित हैं और कुछ दिनों (सिरदर्द, निस्तब्धता) के बाद सुधार हो सकता है।
  • Lacidipine, lercanidipine, तथा isradipine - फिर से, निफ़ेडिपिन के प्रभाव में समान हैं लेकिन केवल उच्च रक्तचाप के लिए संकेत दिए गए हैं।
  • Nimodipine - निफेडिपिन के समान है, लेकिन मस्तिष्क धमनियों पर एक बढ़ाया, चयनात्मक प्रभाव पड़ता है। यह सेरेब्रल धमनी ऐंठन के लिए उपयोगी बनाता है और यह इस उद्देश्य के लिए पूरी तरह से सबरैक्नोइड हेमोरेज (इस्केमिक घाटे को रोकने के लिए) के बाद उपयोग किया जाता है।

सभी डाइहाइड्रोपाइरिडिन CCBs के साइड-इफेक्ट्स वासोडिलेटेशन से संबंधित हैं और कुछ दिनों (सिरदर्द, निस्तब्धता) के बाद सुधार हो सकता है। टखने की सूजन, जो केवल मूत्रवर्धक के लिए आंशिक रूप से प्रतिक्रिया कर सकती है, भी आम है।

फेनिलल्केलामाइन CCBs

इनका उपयोग एनजाइना में किया जाता है और प्रभावों में मायोकार्डिअल ऑक्सीजन की मांग में कमी और कोरोनरी वैसोस्पास्म का उलट होना शामिल है जिसमें न्यूनतम परिधीय वैसोडिलेशन होता है। उदाहरणों में शामिल:

  • वेरापामिल - बहुत ही नकारात्मक रूप से इनोट्रोपिक है। हालांकि, यह एट्रियोवेंट्रीकुलर चालन को भी बाधित करता है, इसलिए हृदय गति धीमी होती है और रक्तचाप कम होता है। परिणामस्वरूप, इसका उपयोग एनजाइना, उच्च रक्तचाप और सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (एसवीटी) के लिए किया जाता है, लेकिन यह दिल की विफलता को भी पैदा कर सकता है, हाइपोटेंशन, कंडक्टर विकारों को बढ़ा सकता है और बीटा-ब्लॉकर्स के लिए गर्भ-संकेत देता है। यह 'दर-सीमित' CCB है।

बेंजोथायजेपाइन CCBs

ये उपर्युक्त दोनों के बीच के अंतर हैं और कार्डियो-डिप्रेसेंट और वासोडिलेटरी प्रभाव दोनों हैं। उदाहरणों में शामिल:

  • diltiazem - एनजाइना और उच्च रक्तचाप में लंबे समय तक कार्य करने के लिए प्रभावी है। यह वर्पामिल की तुलना में कम नकारात्मक रूप से इनोट्रोपिक है लेकिन फिर भी बीटा-ब्लॉकर्स के साथ सावधानीपूर्वक उपयोग किया जाना चाहिए। यह 'दर-सीमित' CCB है।

संकेत

  • एनजाइना।
  • उच्च रक्तचाप।
  • रायनौद की घटना।
  • आलिंद तंतुमयता सहित सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।
  • सबराचोनोइड रक्तस्राव के बाद इस्केमिक न्यूरोलॉजिकल घाटा।
  • अपरिपक्व श्रम की देरी।
  • क्लस्टर सिरदर्द के लिए प्रोफिलैक्सिस।

प्रभावोत्पादकता का प्रमाण

एनजाइना

  • CCBs, बीटा-ब्लॉकर्स के साथ, स्थिर एनजाइना के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार है।[2]
  • सहमति है कि स्थिर एनजाइना में लक्षणों को कम करने में सीसीबी प्रभावी हैं।[3]
  • एंजाइना की आवृत्ति, व्यायाम की अवधि, मृत्यु दर और जीवन की गुणवत्ता के साथ तुलना में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं है।[3]
  • व्यायाम से प्रेरित एनजाइना एटेनोलोल की तुलना में अम्लोडिपीन के साथ अधिक प्रभावी ढंग से कम हो जाता है, और संयोजन और भी बेहतर होता है।[3]

उच्च रक्तचाप

  • रक्तचाप कम होना स्ट्रोक और कोरोनरी हृदय रोग को रोकता है।[4] उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए प्रमुख दिशानिर्देशों में CCB एक प्रमुख चिकित्सीय विकल्प हैं।

रायनौद की बीमारी

  • Nifedipine चिकित्सा उपचार का मुख्य आधार है।
  • निफेडिपाइन को प्राथमिक रेनॉड की बीमारी में हमलों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करने के लिए दिखाया गया है, लेकिन अपेक्षित प्रतिकूल प्रभाव (देखें 'सामान्य प्रतिकूल प्रभाव', नीचे) से जुड़ा हुआ है।[5]
  • एम्लोडिपाइन और डिल्टिजेम के लिए सबूत आधार मजबूत नहीं है।

सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता

  • अंतःशिरा वेरापामिल और डिल्टिजेम को दिल की दर को कम करने के लिए 10 या 30 मिनट में समान रूप से प्रभावी पाया गया है, अलिंद स्फुरण और अलिंद फिब्रिलेशन में प्लेसीबो की तुलना में लेकिन वर्टापिल का उपयोग हाइपोटेंशन द्वारा सीमित हो सकता है।[6, 7]

tocolysis

  • समय से पहले प्रसव को रोकने के लिए CCBs का अधिकांश अनुभव निफ़ेडिपिन के साथ रहा है।[8]
  • बीटामेटिक्स की तुलना में, जन्म को स्थगित करने के बाद सीसीबी अधिक प्रभावी होते हैं, महिलाओं के लिए कम दुष्प्रभाव और बच्चे के लिए कुछ अल्पकालिक लाभ।[9]CCBs में ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी और मैग्नीशियम सल्फेट पर लाभ हो सकता है, लेकिन इसके लिए और अधिक शोध की आवश्यकता है।
  • कोई CCB tocolysis के लिए लाइसेंस प्राप्त नहीं है।

क्लस्टर सिरदर्द

  • वेरापामिल का उपयोग (बिना संकेत के) क्लस्टर हमलों की गंभीरता को कम करने में मदद करने के लिए किया जाता है और रोगी समूहों और चिकित्सकों से सहमति मिलती है कि यह उपयोगी है। यह ब्रैडीकार्डिया और एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का कारण बताया गया है इसलिए आगे के शोध की आवश्यकता है।[10]

आम प्रतिकूल प्रभाव

सीसीबी के प्रकार और कार्रवाई के तरीके से इनकी भविष्यवाणी की जा सकती है, जैसा कि पहले ही सचित्र है। उदाहरणों में शामिल:

मायोकार्डिअल प्रभाव

  • अल्प रक्त-चाप
  • ह्रदय का रुक जाना

चालन प्रभाव

  • ह्रदय मे रुकावट
  • अतालता

संवहनी चिकनी पेशी

  • फ्लशिंग
  • शोफ
  • सिर दर्द
  • चकत्ते

अन्य प्रभाव

  • कब्ज
  • चकत्ते
  • गाइनेकोमैस्टिया
  • -संश्लेषण

चेतावनी और गर्भ-संकेत

फिर से, सीसीबी के प्रकार और कार्रवाई के तरीके से इनकी भविष्यवाणी की जा सकती है। व्यक्तिगत दवा मोनोग्राफों की समीक्षा करने की आवश्यकता है। कुछ उदाहरणों में शामिल हैं:

  • कार्डियोवास्कुलर: शॉक, अस्थिर एनजाइना, महत्वपूर्ण महाधमनी स्टेनोसिस, ब्रैडीकार्डिया, दिल की विफलता, आदि।
  • फेलोडिपाइन, लेसीडिपाइन, लार्केनिडिपाइन, निकार्डिपाइन, निफेडिपिन, निमोडिपिन और वर्मामिल के साथ अंगूर के रस का परहेज। यह चयापचय को प्रभावित कर सकता है।
  • CCBs की अचानक वापसी एनजाइना को तेज कर सकती है।

ये प्रत्येक व्यक्तिगत दवा के तहत सबसे अच्छा माना जाता है।

निगरानी और अनुवर्ती कार्रवाई

यह मोटे तौर पर इलाज की स्थिति से निर्धारित किया जाएगा। रक्तचाप और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी निगरानी को वारंट किया जा सकता है लेकिन व्यक्तिगत आधार पर सबसे अच्छा निर्णय लिया जाता है।

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आगे पढ़ने और संदर्भ

  • एनजाइना; नीस सीकेएस, अक्टूबर 2015 (केवल यूके पहुंच)

  • उच्च रक्तचाप - मधुमेह नहीं; नीस सीकेएस, अक्टूबर 2015 (केवल यूके पहुंच)

  • रायनौद की घटना; नीस सीकेएस, अप्रैल 2014 (केवल यूके पहुंच)

  1. ब्रिटिश राष्ट्रीय सूत्र (BNF); नीस एविडेंस सर्विसेज (केवल यूके एक्सेस)

  2. स्थिर एनजाइना का प्रबंधन; नीस क्लिनिकल गाइडलाइन (जुलाई 2011)

  3. स्थिर कोरोनरी धमनी रोग के प्रबंधन पर ईएससी दिशानिर्देश; यूर हार्ट जे 201334: 2949-3003

  4. कानून सीएम, बेनेट डीए, फेगिन वीएल, एट अल; रक्तचाप और स्ट्रोक: प्रकाशित समीक्षाओं का अवलोकन। आघात। 2004 अप्रैल 35 (4): 1024।

  5. पोप जे; रायनौद की घटना (प्राथमिक)। बीएमजे क्लीन एविड। 2013 अक्टूबर 102013: 1119।

  6. सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता; कार्डियोलॉजी दिशानिर्देश के यूरोपीय सोसायटी (2003)

  7. सियु सीडब्ल्यू, लाउ सीपी, ली डब्ल्यूएल, एट अल; अंतःशिरा diltiazem इंट्रासेवस एमियोडारोन या डिगॉक्सिन से बेहतर है जो तीव्र सीधी अलिंद के साथ रोगियों में वेंट्रिकुलर दर नियंत्रण प्राप्त करने के लिए है। क्रिट केयर मेड। 2009 जुलाई 37 (7): 2174-9

  8. गस्पार आर, हजागोस-टोथ जे; कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स tocolytics के रूप में: उनके कार्यों, प्रतिकूल प्रभाव और चिकित्सीय संयोजनों के सिद्धांत। फार्मास्यूटिकल्स (बेसल)। 2013 मई 236 (6): 689-99। doi: 10.3390 / ph6060689

  9. फ्लेंडी वी, वोज्किज़ेक एएम, पापेटोनिस डीएन, एट अल; प्रीटरम लेबर और जन्म को रोकने के लिए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स। कोक्रेन डेटाबेस सिस्ट रेव 2014 जून 56: CD002255। doi: 10.1002 / 14651858.CD002255.pub2।

  10. कोहेन एएस, मथारू एमएस, गोलडबी पीजे; वेरापामिल थेरेपी पर क्लस्टर सिरदर्द वाले रोगियों में इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक असामान्यताएं। न्यूरोलॉजी। 2007 अगस्त 1469 (7): 668-75।

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